Website
Aktuelles zur Forschung

Targets & Ligands: 35 Years of Structure-Based Drug Design

Donnerstag, 14.03.2019

.

Wissenschaftliches Symposium am 5. - 7. April 2019 (Hörsaal V2 der Universität zu Lübeck)

Um das Jahr 1984 begannen die forschende Pharmaindustrie und akademische Institutionen, die allmählich wachsende Zahl von aufgeklärten Kristallstrukturen potentieller Zielproteine zum Design neuer, maßgeschneiderter Hemmstoffe zu nutzen. Dieser Ansatz revolutionierte in den Folgejahren die Entdeckung neuer Wirkstoffe für Arzneimittel. Neue Medikamente, die durch dieses sogenannte "strukturbasierte Wirkstoff-Design" entstanden waren, kamen ab Anfang der 1990er Jahre auf den Markt. Bekannte Beispiele sind modifizierte Insuline (mit verlängerter Wirkung oder beschleunigtem Wirkeintritt) und HIV-Proteaseinhibitoren. In der Tat ist die Mehrheit der heute verfügbaren, mehr als 30 Medikamente für die Behandlung von HIV/AIDS auf diese Weise entstanden. Seither sind die Kristallstrukturen vieler anderer Zielproteine für pharmazeutische Wirkstoffe aufgeklärt worden, und viele neue Medikamente entstanden durch strukturbasiertes Design. Dieses Forschungsgebiet profitierte enorm vom Austausch zwischen Pharmaindustrie und akademischen Forschungsinstitutionen, in beiden Richtungen.   

An der Universität zu Lübeck werden Proteinkristallographie und strukturbasiertes Wirkstoff-Design am Institut für Biochemie betrieben, dessen Direktor Prof. Dr. Rolf Hilgenfeld auch Ausrichter des Symposiums ist. Weltweit bekannt wurde Prof. Hilgenfeld insbesondere mit der Veröffentlichung der dreidimensionalen Struktur der SARS-Virus-Protease und eines ersten Hemmstoffes auf dem Höhepunkt der globalen Epidemie des Schweren Akuten Respiratorischen Syndroms, SARS [Science 300, 1763-1767 (2003)]. Diesen Erfolg konnte er 2016 mit der Veröffentlichung der Struktur der Zikavirus-Protease wiederholen [Science 353, 503-505 (2016)]. Diese Proteinstrukturen werden seither intensiv zum Design von Hemmstoffen zur Behandlung der entsprechenden viralen Infektionskrankheiten genutzt.

Beim Symposium "Targets & Ligands: 35 Years of Structure-Based Drug Design" wird auf die wichtigsten Fortschritte dieses Forschungsgebiets in den vergangenen drei bis vier Jahrzehnten zurückgeblickt. Gleichzeitig werden neue Ansätze und neue Zielproteine diskutiert. Keynote Speaker ist Prof. Sir Thomas Blundell aus Cambridge (UK), einer der Pioniere der makromolekularen Kristallographie und des strukturbasierten Designs.

Prof. Dr. Rolf Hilgenfeld